由于生物制品本身特性，為了保護生物制品和一些特殊制劑如脂質體藥物的質量與活性，通常在藥品配方中添加活性物質的保護劑然后將其制備成凍干制劑。關于凍干保護機制，你了解多少？AVT小編告訴你，目前主要有兩種假說——水替代假說和玻璃態(tài)假說，它們的理論基礎都是藥液實現(xiàn)了部分或全部玻璃化凍結。
合適的保護劑需要具備以下四個特性：玻璃化轉變溫度高、吸水性差、結晶率低以及不含還原基。讓我們進一步去了解一下海藻糖在其中發(fā)揮的重要作用。
了解一下還原性二糖（蔗糖、海藻糖）的優(yōu)點。
實驗證明，單糖（如葡萄糖、半乳糖等）對蛋白質的凍干過程不能起到保護作用，這是因為單糖在凍結過程中只能提供微弱的穩(wěn)定作用，使得蛋白質在脫水干燥前就發(fā)生了不可逆變性。在許多生物制品的凍干工藝中常使用還原性二糖（蔗糖、海藻糖）作為保護劑，這是因為二糖既能在冷凍過程中充當?shù)蜏乇Ｗo劑，又能在干燥脫水過程中起到脫水保護劑的作用，并且不含還原基不會使得生物制品發(fā)生蛋白質褐變反應從而變質失活。所以在生物藥品的冷凍干燥配方中，蔗糖和海藻糖是較為常用的兩種保護劑。
與蔗糖相比，海藻糖的優(yōu)勢是什么？
而與蔗糖相比，海藻糖具有更高的的玻璃化相變溫度（120℃），因此海藻糖溶液更不容易形成冰晶。且海藻糖還具有神奇的水合能力：按每個葡萄糖單位算，海藻糖周圍的不凍水分子數(shù)是糖類zui多，海藻糖溶液能夠形成剛性更強的海藻糖/水結構，抗冷凍脫水能力更強。這也是為什么在很多凍干試驗中，海藻糖的表現(xiàn)會比蔗糖好。
艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅持以藥用輔料為主要業(yè)務方向；專注與脂質體，脂肪乳為代表的注射劑領域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關企業(yè)。
此外，海藻糖還是很好的脂質體凍干保護劑。有研究表明，以海藻糖作保護劑的凍干脂質體粒徑變化特別小，保護效果相當好；葡萄糖的粒徑變化很大，保護效果較差。對于海藻糖，10%的濃度對凍干脂質體的保護效果很好。